盐酸格拉司琼注射液

　　【药品名称】

　　通用名称：盐酸格拉司琼注射液

　　商品名称：枢星

　　英文名称：Granisetron Hydrochloride Injection

　　汉语拼音：Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

　　【成 份】本品主要成份为盐酸格拉司琼。

　　化学名称：1-甲基-N-(桥-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

　　分子式：C18H24N4O?HCl

　　分子量： 348.88

　　本品所用辅料为：枸橼酸、枸橼酸钠、氯化钠。

　　【性 状】本品为无色的澄明液体。

　　【适 应 症】

　　用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

　　【规 格】3ml:3mg(以C18H24N4O计)

　　【用法用量】

　　静脉注射：成人：用量通常为3mg（1支），用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg（3支）。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

　　【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

　　【禁 忌】

　　1.对本品或有关化合物过敏者禁用。

　　2.胃肠道梗阻者禁用。

　　【注意事项】尚不明确。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　1.孕妇除非必需外，不宜使用。

　　2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

　　【儿童用药】尚不明确。

　　【老年用药】老年人无需调整剂量。

　　【药物相互作用】尚不明确。

　　【药物过量】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

　　【药理毒理】

　　本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

　　【药代动力学】

　　健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。

　　【贮 藏】遮光，密闭保存。

　　【包 装】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。

　　【有 效 期】36个月。

　　【执行标准】《中国药典》2015年版二部

　　【批准文号】国药准字H10970243