盐酸纳洛酮注射液

　　【药品名称】

　　盐酸纳洛酮注射液

　　【英文名】

　　Naloxone Hydrochloride Injection

　　【汉语拼音】

　　Yansuan Naluotong Zhusheye

　　【主要成分】

　　本品主要成分及其化学名称为：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。

　　【分子式】

　　C19H21NO4·HCl·2H2O

　　【分子量】

　　399.87

　　【性状】

　　本品为无色澄明液体。

　　【药理、毒理】

　　本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。 急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。

　　【药代动力学】

　　本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。

　　【适应症】

　　本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于： 1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。 2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。 3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。 4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。 5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

　　【用法与用量】

　　常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg·h维持。 脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。

　　【不良反应】

　　本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

　　【注意事项】

　　1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。 2.由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。 3．心功能不全和高血压患者慎用。

　　【妊娠及哺乳期妇女用药】

　　尚不明确。

　　【药物相互作用】

　　尚不明确。

　　【规格】

　　1ml:0.4mg

　　【贮藏】

　　密闭，在凉暗处保存。