注射用氯诺昔康

　　注射用氯诺昔康

　　【英文名】

　　Lornoxicam for injection

　　【汉语拼音】

　　Zhusheyong Lünuoxikang

　　【主要成分】

　　本品主要成分为氯诺昔康，其化学名称为6－氯－4－羟基－2－甲基－3－（2－吡啶氨基甲酰基）－2H－噻吩并［2，3－e］－1，2－噻嗪－1，1－二氧化物。

　　【分子式】

　　C13H10ClN3O4S2

　　【分子量】

　　371.82

　　【性状】

　　本品为黄色冻干块状物。

　　【药理毒理】

　　本品属于非甾体类抗炎镇痛药，系噻嗪类衍生物，具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括： 1.通过抑制环氧化酶（COX）活性进而抑制前列腺素合成；但是并不抑制5－脂质氧化酶的活性，因此不抑制白三烯的合成，也不将花生四烯酸向5－脂质氧化酶途径分流。 2.激活阿片神经肽系统，发挥中枢型镇痛作用。 动物体内安全性研究显示，毒性特征与环氧化酶抑制作用是一致的。消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。动物试验结果表明，注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性，不会引起过敏和溶血。

　　【药代动力学】

　　肌肉注射后，本品吸收迅速而完全，0.4小时后达血药峰值浓度，无首过效应。绝对生物利用度（以AUC计算）为97％，平均半衰期3~4小时。本品在血浆中以原型和羟基化代谢物的形式存在；其羟基化代谢物不显示药理活性。本品的血浆蛋白结合率为99％，并且不具浓度依赖性。本品代谢完全，1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。本品在老年人、肝肾功能损害不严重时，其药代动力学参数无显著性差异。

　　【适应症】

　　急性中度手术后疼痛以及与急性腰、坐骨神经痛相关的疼痛。

　　【用法用量】

　　肌肉（＞5秒）或静脉（＞15秒）注射。在注射前须将本品用2ml注射用水溶解。静脉注射时须再用不少于2ml的0.9%NaCl注射液稀释。 本品常规剂量是：起始剂量8mg。如8mg不能充分缓解疼痛，可加用一次8mg。有些病例在术后第一天可能需要另加8mg，即当天最大剂量为24mg。其后本品的剂量为8mg，每日2次。每日剂量不应超过16mg。

　　【不良反应】

　　本品可能引起以下不良反应： 发生率在10％以上的不良反应：无 发生率在1％至10％的不良反应：与注射部位相关的不良反应（如疼痛、发红、刺痛、紧张感）、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、思睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。 发生率在1％以下的不良反应：胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。

　　【禁忌】

　　1.对氯诺昔康过敏者； 2.对非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸）过敏者； 3.有出血性体质、凝血障碍或手术中有出血危险或凝血机制不健全的病人； 4.急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡； 5.中度到重度肾功能受损； 6.脑出血或疑有脑出血者； 7.大量失血或脱水者； 8.肝功能严重受损者； 9.心功能严重受损者； 10.妊娠和哺乳期病人； 11.对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况。

　　【注意事项】

　　1.对有以下情况的病人，本品只能用于特别病例： (1)肝、肾功能受损者； (2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者； (3)凝血障碍者。 2.不要超过医嘱剂量。大于推荐的用量并不增加本品疗效，相反，可能会引起不良反应。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　禁忌。

　　【儿童用药】

　　18岁以下人群不推荐使用。

　　【老年患者用药】

　　没有研究显示老年患者用药需要减量。