盐酸昂丹司琼注射液

【产品名称】盐酸昂丹司琼注射液

【规格】2ml:4mg*6支

【主要成份】主要成分为盐酸昂丹司琼。其化学名称为1，2，3，9-四氢甲基{（2-甲基咪唑-1-基）甲基}-4-氧代咔唑盐酸盐。

【功能主治/适应症】本品为止吐药。用于：1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；2.预防和治疗手术后的恶性呕吐。

【用法用量】本品通过静脉、肌内注射给药。给药剂量和途径视呕吐严重程度而定。1．放、化疗所致呕吐（1）成人：①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg，停止化疗以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天；②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼8mg，以后每8～12小时口服昂丹司琼片8mg，连用5天；③对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1～2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定；④对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注20mg地塞米松磷酸钠，可加强昂丹司琼对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。（2）儿童：化疗前静脉注射以5mg/m2（按体表面积）的剂量，化疗12小时后，继续口服给药，每次4mg，每日两次，连服5天。（3）老年患者：老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长（5小时），口服生物利用度提高（65％），但无临床意义。65岁以上的用药疗程及对药物的耐受性与青年人的一样，无需调整剂量及用药途径。2．术后的恶心和呕吐（1）成人：对于预防手术后的恶心和呕吐，应在诱导麻醉的同时肌内注射或缓慢静脉注射本品4mg，对于已出现的术后恶心呕吐，可肌内注射或缓慢静脉注射4mg。（2）儿童：为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用盐酸昂丹司琼注射液以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg，缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品0.1mg/kg或最大4mg的剂量缓慢静脉注射。（3）老年患者：给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。

【不良反应】可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适、便秘、口干、皮疹，注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶有运动失调、癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

【禁忌】对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。

【注意事项】1.脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg；腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去；对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚乙烯输液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9?W/V氯化钠或5?w/v葡萄糖稀释的昂丹司琼稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输注液混合也是稳定的；本品安瓿不能高压消毒；2.本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用盐酸昂丹司琼注射液。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。

【药物相互作用】（1）没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。（2）对司巴丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后，药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不需改变。（3）与地塞米松合用可加强止吐效果。（4）研究显示它可与下列静脉注射液相容：0.9%W/V氯化钠静脉输注液（英国药典）；5%W/V葡萄糖静脉输注液（英国药典）；10%W/V甘露糖静脉输注液（英国药典）；格林氏静脉输注液；0.3%W/V氯化钾与0.9%W/V葡萄糖静脉输注液（美国药典）；0.3%W/V氯化钾与5%W/V葡萄糖输注液（英国药典）。本品只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应现用现配。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定，对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。

【老年患者用药】老年人由于代谢减慢，消除半衰期延长（5小时），口服生物利用度提高（65％），但无临床意义。65岁以上的用药疗程及对药物的耐受性与青年人的一样，无需调整剂量及用药途径。

【药理毒理】1.本品是一种选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。盐酸昂丹司琼注射液选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。2.毒理研究。3.生殖毒性：本品经口给药剂量达15mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达4mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女应用本品时应慎重考虑其对后代的影响。4.遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。5.致癌性：在给药2年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达10mg/kg/天和30mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

【药物过量】虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人分别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象：视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对盐酸昂丹司琼注射液无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐作用，而不反应。

【药代动力学】口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为1.5小时，峰浓度约30mg/ml。口服本品绝对生物利用度约为60％。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为3小时。稳态表观分布容积约为140L。血浆蛋白结合率是70-80％。主要自肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于5％。

【生产厂家】四川美大康佳乐药业有限公司

【批准文号】国药准字H20045984

【生产地址】成都高新区西部园区西芯大道15号