盐酸胺碘酮注射液

　　【产品名称】盐酸胺碘酮注射液

　　【规格】2ml:0.15g*10支

　　【主要成份】盐酸胺碘酮。

　　【性状】本品为淡黄色的澄明液体。

　　【功能主治/适应症】适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。

　　【用法用量】静脉滴注：负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min，一日总量1200mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。

　　【不良反应】

　　1．心血管系统：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括：

　　（1）窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。

　　（2）房室传导阻滞。

　　（3）偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。

　　（4）促心律失常作用，特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。

　　（5）静注时产生低血压。以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。

　　2．甲状腺：

　　（1）甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。

　　（2）甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，TSH下降，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。

　　3．胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。

　　4．神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。

　　5．皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

　　6．肝脏：肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。

　　7．肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。

　　8．其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，或采用中心静脉用药。

　　【禁忌】

　　1．严重窦房结功能异常者禁用。

　　2．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。

　　3．心动过缓引起晕厥者禁用盐酸胺碘酮注射液。

　　4．各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。

　　5．对本品过敏者禁用。

　　【注意事项】

　　1．交叉过敏反应：对碘过敏者对本品可能过敏。

　　2．下列情况应慎用盐酸胺碘酮注射液：

　　（1）窦性心动过缓。

　　（2）Q-T间期延长综合征。

　　（3）低血压。

　　（4）肝功能不全。

　　（5）肺功能不全。

　　（6）严重充血性心力衰竭。

　　3．对诊断的干扰

　　（1）心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波，此并非停药指征。

　　（2）极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶增高。

　　（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

　　4．用药期间需监测血压及心电图；应注意随访检查：肝功能、甲状腺功能(包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12个月1次)及作眼科检查。

　　5．本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

　　【药物相互作用】

　　1．增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药1/3至1/2，并应密切监测凝血酶原时间。

　　2．增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

　　3．与β受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

　　4．增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

　　5．与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。

　　6．增加日光敏感性药物作用。

　　7．可抑制甲状腺摄取［123I］、［133I］及［99mTc］。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　1．本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用盐酸胺碘酮注射液时应权衡利弊。

　　2．本品及代谢物可从乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。