盐酸拉贝洛尔片

　　【商品名称】盐酸拉贝洛尔片(运动员慎用)

　　【通用名称】盐酸拉贝洛尔片(运动员慎用)

　　【药品名称】通用名：盐酸拉贝洛尔片 英文名：Labetalol Hydrochloride Tablets 剂型：片剂

　　【成分】盐酸拉贝洛尔。

　　【性状】本品为白色或类白色片。

　　【药理毒理】

　　兼具α和β受体阻断作用的药物。有较弱的内在活性及膜稳定作用。阻断β受体的作用为阻断α受体作用的4-8倍；阻断β1受体的作用为普萘洛尔的1/4，阻断 β2受体的作用为普萘洛尔的1/17-1/11。本品阻断β1受体的作用比阻断β2受体的作用比阻断β1受体作用略强。在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。本品阻断α受体所致的血管舒张作用也参与降压和抗心绞痛机制。与单纯的β受体阻断药相比，该药在立位和运动试验时的降压作用较强。此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

　　【药代动力学】

　　口服首过效应明显，生物利用度约25%～40%，Tmax约1～2h，约0.4～2h起效，1～4h达高峰，持续约8h。静脉注射2～5min起效，5～15min达高峰，持续2～4h。主要在肝脏代谢，原药与代谢物经肾脏和粪便排出，T1/2为4～8h。口服吸收率为60%-90%，首过效应为 60%-70%，生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h，血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘，可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢，代谢率为95%。4%以原形经肾排出。清除率（22±9）ml/(min/kg)。

　　【适应症】各种类型高血压。

　　【用法用量】每次2片，每日2-3次。

　　【不良反应】

　　1.常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍（恶心、消化不良、腹痛、腹泻）、口干、头皮麻刺感。 2.剂量过大，还可发生心动过速、急性肾衰竭。 3.儿童、孕妇及哮喘、脑溢血病人忌用静注。 4.心绞痛病人不能突然停药。 5.头晕、瘙痒、乏力、恶心、胸闷，少数患者可发生体位性低血压。

　　【禁忌】

　　脑溢血、心动过缓、传导阻滞及支气管哮喘患者。

　　【注意事项】

　　心脏及肝、肾功能不全者慎用。给药期间患者应保持仰卧位，用药后要平卧3hr，以防体位性低血压发生。

　　【药物相互作用】

　　与三环类抗抑郁药合用可增加震颤的发生率，西咪替丁可增加本药的生物利用度。参考资料：西咪替丁、利尿药、其它降压药可增强本品作用。

　　【规格】

　　50mg

　　【贮藏】

　　遮光，密闭保存。